Caracterización Final de Compuestos

Comprendiendo el Modo de Acción de Tu Pequeña Molécula Bioactiva

Charnwood Molecular y Hybrigenics han lanzado una técnica nueva que identifica interacciones entre pequeñas moléculas y las proteínas objetivo. El nuevo servicio ULTImate YChemH es el resultado de una larga fase de investigación y desarrollo de 2 años, que fue financiada por la fundación Europea del programa Eurostars.

ULTImate YChemH es una herramienta de biología química para la identificación directa de moléculas objetivo. Este método se basa en la ya bien establecida técnica de doble híbrido en levaduras (Y2H).

Aplicación:

  • Identificar los dominios activos de los hits y descifrar los mecanismos de acción tras una selección fenotípica (clasificación de fármacos, deconvolución final)
  • Estudiar los efectos inespecíficos (“off-target”) de un compuesto activo
  • Respaldar la reubicación de fármacos en nuevas áreas terapéuticas
  • Evaluar la seguridad de los reactivos químicos (tóxico-proteómica)


Principio:

La pequeña molécula de interés se utiliza como cebador para realizar un barrido de las bibliotecas de dominios de proteínas altamente complejas. Las interacciones entre la proteína y la pequeña molécula se detectan gracias a la reconstitución de un factor de transcripción activo a partir de los fragmentos del dominio de unión a ADN (DBD) y del dominio de activación (AD). Cuando interaccionan, el cebador derivado rellena el hueco entre el DBD y el AD.

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Esto permitirá la expresión del gen reportero y el subsecuente crecimiento de la levadura en un medio selectivo. Los clones positivos se analizan a partir de la secuenciación para identificar los receptores asociados a la proteína.

Charnwood utiliza su experiencia para unir moléculas activas que serán analizadas posteriormente en los laboratorios de Hybrigenics en Paris, Francia.

Charnwood Molecular ha creado bibliotecas de componentes (building blocks) de la molécula de unión o linker, que están listos para unirse a las moléculas de nuestros clientes.

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Para más información sobre los servicios y estudios de casos prácticos puedes contactar con Sylvain Blanc @ s.blanc@charnwood-molecular.com o visitar la página web de Hybrigenics:

                                  www.hybrigenics-services.com

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For further information on the ULTImate YChemH technology, please visit this link:

ULTImate YChemH