Caratterizzazione del composto ULTImate

Comprendere la modalità d’azione delle vostre piccole molecole bioattive

Charnwood Molecular e Hybrigenics Services hanno lanciato una nuova tecnologia che identifica le interazioni tra piccole molecole e target proteici. Il nuovo servizio ULTImate YChemH è il risultato di una ricerca e una fase di sviluppo di 2 anni supportata dai finanziamenti europei con il programma Eurostar.

ULTImate YChemH è uno strumento biochimico per l’identificazione diretta dei target. Questo metodo si basa sulla collaudata tecnologia a doppio ibrido di lievito (Y2H).

Applicazione:

  • Identificazione dei target da colpire e decifrazione del meccanismo d’azione mediante uno screening fenotipico (drug profiling, deconvoluzione del target)
  • Studio degli effetti off-target di un composto attivo
  • Supporto del riposizionamento farmacologico in nuove aree terapiche
  • Valutazione della sicurezza delle sostanze chimiche (tossicoproteomica)


Principio:

La piccola molecola in questione è usata come esca per sottoporre a screening librerie di domini proteici molto complessi. La piccola molecola – le interazioni proteiche sono rilevate grazie alla ricostituzione di un fattore di trascrizione attivo da porzioni del dominio di legame del DNA (DBD) e del dominio di attivazione (AD). Quando si verifica un’interazione il derivato dell’esca colma la lacuna tra DBD e AD.

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Questo consente l’espressione del gene reporter e la conseguente crescita del lievito su un mezzo selettivo. I cloni positivi sono quindi sottoposti ad analisi tramite sequenziazione per identificare i partner proteici.

Charnwood utilizza la sua competenza per legare le molecole bioattive da inviare in Francia, a Parigi, per un’ulteriore analisi da parte di Hybrigenics.

Charnwood Molecular ha sviluppato librerie di blocchi produttori di linker pronti per legarsi alle molecole del cliente.

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Per ulteriori informazioni sul servizio e sui casi di studio rivolgersi a Sylvain Blanc @ s.blanc@charnwood-molecular.com o visitare il sito web di Hybrigenics Services:

                                  www.hybrigenics-services.com

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For further information on the ULTImate YChemH technology, please visit this link:

ULTImate YChemH